ぺプチグロース
成長因子代替ペプチド
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ぺプチグロース株式会社は、三菱商事とペプチドリーム株式会社の合弁により2020年に設立された企業です。
ペプチドリーム社のPDPS技術を活用し、成長因子の機能を代替する特殊な環状ペプチドを開発。再生医療や細胞治療における培養添加因子として提供しています。
成長因子代替ペプチドについて
ヒト及び各種動物の組織画分、肝細胞をはじめ、薬物動態関連製品を揃えています。
従来の成長因子と同様の働き「成長因子代替ペプチド」
ぺプチグロースでは、世界初となる複数の成長因子代替ペプチドを開発。化学合成による均一な品質と安定供給により、再生医療・細胞医療の発展に貢献しています。
これらのペプチドは、従来の成長因子と同様に、細胞表面の受容体に結合し細胞内シグナルを活性化することで、細胞の増殖や分化を誘導します。
成長因子代替ペプチドのメリット
- 従来品と比較して圧倒的なコストメリット
- 中分子化合物として高い安定性（培地交換の削減）
- Animal Component Free
- ご要望に応じてGMP製造管理が可能
製品ラインアップ
PG-001 HGF 代替ペプチド（c-Metアゴニスト）
HGFと同様にc-Metのダイマー化を誘導し
生物活性を発揮
「PG-001」は、培養細胞を用いた受容体活性化試験と細胞増殖試験において、リコンビナントHGFとモル濃度当たりで同等の活性を示し、質量濃度（ng/mL）での比較では、16分の1の濃度で同等の活性を示します。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 4825.39（Acetate） |
PG-002 TGFβ1阻害ペプチド
既存の低分子阻害剤（キナーゼ阻害剤）は細胞内で作用する必要性や、その特異性に問題があり、中和抗体は高価かつアニマルフリー証明が難しいなどの課題を抱えています。ペプチグロースの「PG-002」は、細胞外でTGFβ1リガンドに結合し、阻害活性を発揮する特殊ペプチドです。完全化学合成で製造されるため、アニマルフリー証明の提供が可能です。
TGFβ1に対する阻害活性をSBEリポーターアッセイにて測定した結果、0.13 nMのTGFβ1に対して、「PG-002」は、10 nMで100%の阻害活性を持ち、市販の中和抗体と同等の阻害活性を持つことが分かりました。オフターゲットパネルアッセイにて主要なシグナル経路を阻害しないことも確認しております。培養においてTGFβ1の中和が必要な場合に効果を発揮します。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 2587.90 （Acetate） |
PG-003 BDNF代替ペプチド（TrkBアゴニスト）
BDNFと同様にTrkBのダイマー化を誘導し
生物活性を発揮
培養細胞を用いたTrkB受容体活性化試験とNFAT応答性レポーター遺伝子の発現試験のデータです。「PG-003」は、リコンビナントBDNFとモル濃度当たりで同等の活性を有し、質量濃度（ng/mL）での比較では2.5分の1の濃度で同等の活性を示します。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 5151.66（Acetate） |
PG-004 Noggin-likeペプチド（BMP4,7阻害ペプチド）
Nogginと同様にBMP4ファミリーならびに
BMP7ファミリーに結合しシグナルを阻害
「PG-004」は、Nogginとモル濃度当たりで同等のBMP4、およびBMP7シグナルに対する阻害活性を示します。質量濃度（ng/mL）における比較では、Nogginの約8分の1の濃度で同等の阻害活性を示します。また、BMP4とBMP7以外のBMPファミリーに対しても同等レベルでシグナル阻害活性をもつことも確認しております。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 2920.15 （Acetate） |
PG-005 BMP7選択的阻害ペプチド
BMP7ファミリーに選択的に結合し
シグナルを阻害
PG-005はBMP7ファミリーに対する選択的な阻害活性を持つ完全化学合成の特殊ペプチドです。Nogginや既存の低分子阻害剤では不可能だったBMP4/7ファミリーを別々に阻害することを可能にし、BMPシグナルの詳細な解析や制御、さらには新たな細胞分化経路の構築などにご利用いただけると考えております。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 2085.29 （Acetate） |
PG-006 BMP4選択的阻害ペプチド
BMP4ファミリーに選択的に結合し
シグナルを阻害
PG-006はBMP4ファミリーに対する選択的な阻害活性を持つ完全化学合成の特殊ペプチドです。Nogginや既存の低分子阻害剤では不可能だったBMP4/7ファミリーを別々に阻害することを可能にし、BMPシグナルの詳細な解析や制御、さらには新たな細胞分化経路の構築などにご利用いただけると考えております。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 3301.59 （Acetate） |
PG-007 VEGF代替ペプチド（VEGFR2アゴニスト）
VEGFR2に対する選択的な結合性ならびに
アゴニスト活性を示します。
「PG-007」は、VEGFと同様にVEGFR2のリン酸化能ならびにiPS細胞由来内皮細胞に対する増殖促進能を持つことを確認しています。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 4785.32 |
PG-008 Wnt3a代替ペプチド（β‐カテニン経路アゴニスト）
Wnt3aと同様の機能を持つ、
完全化学合成ペプチド
PG-008は、FrizzledならびにLRP5/6に対する選択的な結合性をもつ2種類の環状ペプチドのヘテロダイマーで構成されます。 Wnt3aと同様にWntシグナルのβカテニン経路に対するアゴニスト活性を示します。
HEK293細胞におけるTCF-LEFレポーターアッセイ（ルシフェラーゼ）を用いて、リコンビナントのWnt3aとPG-008の活性を比較した結果、PG-008はより低濃度で強いレポーター遺伝子を活性化させ、Wnt3aよりも優れたアゴニスト活性を持つことが示されました。 （上左図）
更に、iPS細胞から胚体内胚葉への分化誘導において、CHIR99021、リコンビナントWnt3aならびにPG-008を用いた場合での分化誘導効率を比較しました。その結果、リコンビナントWnt3a（50 ng/mL,約1.3 nM）を使用した場合、分化誘導効率はおよそ60％でした。一方、PG-008およびCHIR99021を使用した場合、98％以上の効率が得られ、PG-008は1 nMの低濃度でCHIR99021を3 µM使用した場合と同等の分化誘導効率を示しました。（上右図）
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 5099.63（Acetate） |
PG-009 合成EGF
「PG-009」は、完全な化学合成によって合成された全長の上皮成長因子（EGF（ヒト由来）です。
大腸菌や哺乳類細胞を用いて作られたリコンビナントEGFと比較して、ロット間の品質差がなく、動物由来の原料も含まない製品となり、GMP生産にも対応可能です。
「PG-009」は、リコンビナントのEGFと同等のEGFRに対するリン酸化活性ならびにVero細胞の増殖活性を示しました。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 6215.9 |
PG-010 TPO 代替ペプチド（TPORアゴニスト）
TPO（トロンボポエチン）と同様にTPO受容体に結合し、アゴニスト活性を示します。
リコンビナントTPOとPG-010の活性をERKのリン酸化ならびにレポーター遺伝子の活性化によって比較しました。その結果、PG-010はTPOとモル濃度でほぼ同等の活性を示し、質量濃度（ng/mL）ベースでの比較では、2.6分の１の濃度でTPOと同等の活性を示します。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 7148.02（Acetate） |
PG-011 FGF2代替ペプチド（FGFR1cアゴニスト）
「PG-011」は、FGFR1cに対する結合性をもつ環状ペプチドで構成され、
FGFR1cに対するアゴニスト活性を示す成長因子代替ペプチドです。
骨髄由来ヒトMSC（間葉系幹細胞）を用いて、PG-011の細胞増殖活性のFGF2との比較を行いました。その結果、PG-011はFGF2と同様にMSCに対する細胞増殖活性を示し、質量濃度（ng/mL）ベースでの比較では、約3分の１の濃度でFGF2と同等の活性を示しました。
iPS細胞の未分化維持能
PG-011によるiPS細胞の増殖および未分化状態の維持能力を評価しました。培地には、FGF2（100 ng/mL、約5.9 nM）または同モル濃度のPG-011（約30 ng/mL）を添加し、7日間培養後に継代操作を行いました。3回の継代操作後、iPS細胞の形態を顕微鏡で観察した結果、PG-011で培養したiPS細胞は、FGF2で培養した細胞と同様の形態を示すことが確認されました。
3回目の継代操作後、培養7日目にiPS細胞を回収し、未分化マーカー（SSEA4, TRA-1-60）の陽性率をフローサイトメーターにより測定し、iPS細胞の未分化状態を評価しました。その結果、評価に使用した3種類のiPS細胞株のいずれにおいても、PG-011を使用した場合とFGF2を使用した場合で、同様の未分化マーカー陽性率が確認されました。これにより、PG-011はFGF2と同等のiPS細胞未分化維持能力を持つことが確認されました。
PG-011とFGF2の安定性を比較しました。各サンプルを37℃、培地中で1日間および4日間インキュベートし、インキュベート後のサンプルを用いて、MSCに対する増殖活性を指標に評価を行いました（濃度条件: 0.06 nM）。その結果、FGF2ではインキュベート時間に伴い活性の低下が見られた一方、PG-011では4日間インキュベートしたサンプルでも活性の低下は観察されませんでした。このことから、PG-011はFGF2と比較して優れた安定性を持つことが示されました。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 5127.81（Acetate） |
PG-012 KGF代替ペプチド（FGFR2bアゴニスト）
「PG-012」は、FGFR2bに対する結合性をもつ環状ペプチドで構成され、
FGFR2bに対するアゴニスト活性を示す成長因子代替ペプチドです。
FGFR2b強制発現BaF3細胞（pro-B細胞株）を用いて、PG-012のERKリン酸化活性および細胞増殖活性をKGFと比較しました。その結果、PG-012はKGFと同様のERKリン酸化活性および細胞増殖活性を、より低濃度で示しました。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 6018.40（Acetate） |
PG-013 IL-15代替ペプチド
「PG-013」は、IL-2β/γcに対する結合性をもつ環状ペプチドで構成され、IL-15と同様の活性を示す成長因子代替ペプチドです。
PG-013はIL-15と同等のJAK/STAT5レポーター遺伝子の活性化能ならびに、KHYG-1細胞（ヒトNK細胞株）に対する増殖活性を示しました。
未成熟のNKT細胞の凍結ストックを起眠し、IL-15又はPG-013を含む培地中で10日間培養した後、NKT細胞の増殖・成熟化を行い、得られた成熟NKT細胞の数、およびK562細胞に対する細胞傷害活性を評価しました。その結果、PG-013はIL-15と同様の高い細胞増殖（>12倍）を誘導しました。さらに、PG-013を用いて培養したNKT細胞は、IL-15を用いた場合と同等以上の細胞傷害活性を示しました。
製品概要
| 製品形態 | 凍結乾燥品 |
|---|---|
| 保管条件 | -20℃以下 |
| 純度 | 95%以上（HPLC） |
| 分子量 | 5855.61（Acetate） |