PG-008 Wnt3a代替ペプチド(β‐カテニン経路アゴニスト)

Wnt3aと同様の機能を持つ、完全化学合成ペプチド

PG-008は、FrizzledならびにLRP5/6に対する選択的な結合性をもつ2種類の環状ペプチドのヘテロダイマーで構成されます。 Wnt3aと同様にWntシグナルのβカテニン経路に対するアゴニスト活性を示します。

HEK293細胞におけるTCF-LEFレポーターアッセイ（ルシフェラーゼ）を用いて、リコンビナントのWnt3aとPG-008の活性を比較した結果、PG-008はより低濃度で強いレポーター遺伝子を活性化させ、Wnt3aよりも優れたアゴニスト活性を持つことが示されました。 （上左図）
更に、iPS細胞から胚体内胚葉への分化誘導において、CHIR99021、リコンビナントWnt3aならびにPG-008を用いた場合での分化誘導効率を比較しました。その結果、リコンビナントWnt3a（50 ng/mL,約1.3 nM）を使用した場合、分化誘導効率はおよそ60％でした。一方、PG-008およびCHIR99021を使用した場合、98％以上の効率が得られ、PG-008は1 nMの低濃度でCHIR99021を3 µM使用した場合と同等の分化誘導効率を示しました。（上右図）

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